Пиритинол

Структурная формула

Русское название

Пиритинол

Английское название

Pyritinol

Латинское название вещества Пиритинол

Pyritinolum (род. Pyritinoli)

Химическое название

3,3'-[Дитиобис(метилен)]бис[5-гидрокси-6-метил-4-пиридинметанол (и в виде гидрохлорида моногидрата)

Брутто формула

C₁₆H₂₀N₂O₄S₂

Фармакологическая группа вещества Пиритинол

Ноотропы

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• G43 Мигрень
• F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
• R41.3.0* Снижение памяти
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• R62 Отсутствие ожидаемого нормального физиологического развития
• F48.0 Неврастения
• G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
• F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
• R53 Недомогание и утомляемость
• F32 Депрессивный эпизод
• F45 Соматоформные расстройства
• F34.1 Дистимия
• F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
• F03 Деменция неуточненная
• T90.5 Последствия внутричерепной травмы
• F01 Сосудистая деменция

Код CAS

1098-97-1

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС, улучшающее мозговое кровообращение.

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакология

Улучшает обменные процессы в мозге, повышает устойчивость мозга к гипоксии, усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активирует холинергические процессы. Улучшает проникновение глюкозы и ионов натрия через ГЭБ, снижает избыточное образование молочной кислоты, способствует проникновению свободных жирных кислот, аминокислот и уксусной кислоты в мозг и печень. Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит активность лизосомальных ферментов и появление свободных радикалов. Имеются данные о способности снижать содержание ГАМК в нервной ткани. Обладает слабым стимулирующим, антидепрессивным и незначительным седативным эффектом.

Усиливает кровоток и повышает доставку и утилизацию кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга с постишемическими повреждениями. Усиливает альфа-ритм ЭЭГ при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, обучаемости. Улучшает реологические свойства крови, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая эластичность эритроцитов и текучесть крови.

При приеме внутрь всасывается быстро и полно. Время достижения Cmax — 30–60 мин. Биодоступность — 85% (76–93%). Связывание с белками плазмы — 20–40%. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный. В мозге накапливается преимущественно в сером веществе. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, 5% выделяется с фекалиями. T1/2 составляет 2,5 ч. Полностью выводится через 48 ч (наибольшая часть дозы — в первые 4 ч, около 74% — в первые сутки). После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается.

Применение вещества Пиритинол

Заторможенность и депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально-депрессивный психоз, тревожно-депрессивный синдром, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, психоастеноподобные и ипохондрические расстройства), психоорганический синдром, астеническое состояние, адинамия, неврозоподобные расстройства органического генеза, вегетососудистая дистония, мигрень, травматическая и сосудистая энцефалопатия, церебральный атеросклероз, последствия нарушения мозгового кровообращения, нейроинфекции и интоксикации, нейролептическая терапия (в качестве корректора), деменция (первичная дегенеративная, сосудистого и смешанного генеза), нарушения памяти, мышления, снижение способности к концентрации внимания, преждевременное наступление утомления, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения; у детей — задержка психического развития, церебрастеническое расстройство, олигофрения, энцефалопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пеницилламину), психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной готовности, печеночная и/или почечная недостаточность, изменение картины периферической крови, диффузные заболевания соединительной ткани, миастения, пузырчатка.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пиритинол

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, повышенная возбудимость, раздражительность, психомоторное возбуждение (у детей), головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз.

Прочие: артралгия, плоский лишай, пемфигоидные кожные реакции, алопеция, аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, гипертермия).

Взаимодействие

Увеличивает выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.

Передозировка

Симптомы: признаки возбуждения ЦНС.

Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, через 15–30 мин после еды, последний прием не позднее 17 ч. Взрослым: по 0,1–0,3 г 2–3 раза в сутки, 0,2–0,6 г/сут. Курс лечения — 1–3 мес, в отдельных случаях — 6–8 мес, повторный курс — через 1–6 мес. При мигрени: профилактика — по 0,3 г/сут в течение 2–3 суток до ожидаемого приступа, купирование приступа — 0,2 г однократно.

Детям: 1–3 лет — 0,05–0,1 г/сут, 4–10 лет — 0,1–0,15 г/сут, 11–14 лет — 0,2–0,3 г/сут в 2–3 приема. Курс лечения — от 2 нед до 2–3 мес, повторный курс через 3–6 мес.

Меры предосторожности

Не рекомендуется принимать пиритинол в вечерние часы.

Следует учитывать, что у пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие нежелательные реакции: протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня антинуклеарных антител в крови; диспноэ, мышечная слабость, парестезия, полимиозит, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток.