Норэтистерон

Структурная формула

Русское название

Норэтистерон

Английское название

Norethisterone

Латинское название вещества Норэтистерон

Norethisteronum (род. Norethisteroni)

Химическое название

(17 альфа)-17-Гидрокси-19-норпрегн-4-ен-20-ин-3-он (и в виде ацетата или энантата)

Брутто формула

C₂₉H₂₆O₂

Фармакологическая группа вещества Норэтистерон

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• N80 Эндометриоз
• Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• N94.3 Синдром предменструального напряжения
• D26 Другие доброкачественные новообразования матки
• O26.2 Медицинская помощь женщине с привычным невынашиванием беременности
• N80.0 Эндометриоз матки
• N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
• N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное
• N97 Женское бесплодие
• N94.4 Первичная дисменорея
• N64.4 Мастодиния
• N95.9 Менопаузные и перименопаузные нарушения неуточненные
• N94.5 Вторичная дисменорея
• N64.9 Болезнь молочной железы неуточненная

Код CAS

68-22-4

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гестагенное.

Фармакология

Тормозит пролиферативную активность в гиперплазированном эндометрии, способствует секреторной трансформации, развитию децидуальной реакции стромы и атрофическим изменениям эпителия желез и стромы. Угнетает выделение гонадотропных гормонов гипофизом.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения Cmax составляет около 2 ч. В печени при участии ферментов микросомального окисления подвергается биотрансформации. T1/2 — 3–10 ч. Экскретируется с мочой (до 70% введенной дозы) и кишечником.

Применение вещества Норэтистерон

Предменструальный синдром, мастодиния, мастопатия, дисменорея с укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недостаточности гормона желтого тела), альгодисменорея, первичная и вторичная аменорея, кистозная железистая гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, миома матки, бесплодие, невынашивание беременности, предотвращение и прекращение лактации, отсрочка очередной менструации, климактерический синдром, контрацепция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый) и половых органов, склонность к тромбозу, острый тромбофлебит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, метроррагия неясного генеза, кровотечение из половых органов неясного генеза, холестатическая желтуха беременных (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), выраженное нарушение функций печени, гепатит, цирроз печени, беременность (в т.ч. подозрение на нее, за исключением случаев применения по поводу невынашивания), период полового созревания.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги, нарушение функций ЦНС (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.

Побочные действия вещества Норэтистерон

Тошнота, рвота, метроррагия, периферические отеки, повышенная утомляемость, парестезия, увеличение массы тела, нагрубание молочных желез, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); при длительном применении — тромбоз, тромбоэмболия.

Взаимодействие

Барбитураты снижают плазменную концентрацию (ускоряют метаболизм).

Способ применения и дозы

Внутрь. Для лечения предменструального синдрома, мастодинии, дисменореи — по 5–10 мг с 16-го дня цикла в течение 10 дней, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности — по 5 мг, начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При аденомиозе — с 5 по 25-й день цикла по 5 мг в сутки в течение 6 мес или, начиная с 2,5 мг в сутки на 5-й день цикла, постепенно повышают дозу на 2,5 мг каждые 2–3 нед в течение 4–6 мес. Перенос срока наступления очередной менструации — по 10 мг 1 раз в сутки, начиная за 8 дней до срока предполагаемой менструации, в течение не более 12 дней; указанная схема позволяет добиться задержки менструации примерно на 7-8 дней. Прекращение дисфункционального маточного кровотечения — по 5–10 мг на протяжении 6–12 дней, предупреждение рецидивов — по 5-10 мг в день с 16-го по 25-й день цикла. Для прекращения лактации — 20–10 мг, постепенно уменьшая дозу. В целях контрацепции — только в сочетании с эстрогенами, по 1,25 –2,5 мг с 1–5-го дня цикла в течение 21 дня, затем перерыв 7 дней.

Меры предосторожности

До начала лечения необходимо уточнить причину вагинального кровотечения, подтвердить его функциональный характер и исключить наличие злокачественного новообразования.