Апротинин

Русское название

Апротинин

Английское название

Aprotinin

Латинское название вещества Апротинин

Aprotininum (род. Aprotinini)

Химическое название

Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот.

Брутто формула

C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉S₇

Фармакологическая группа вещества Апротинин

Ферменты и антиферменты

Ингибиторы фибринолиза

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• T79.4 Травматический шок
• K86.1 Другие хронические панкреатиты
• O46 Дородовое кровотечение, не классифицированное в других рубриках
• T12 Перелом нижней конечности на неуточненном уровне
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• S02 Перелом черепа и лицевых костей
• T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
• D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное
• T79.2 Травматическое вторичное или рецидивирующее кровотечение
• O67 Роды и родоразрешение, осложнившиеся кровотечением во время родов, не классифицированным в других рубриках
• T78.3 Ангионевротический отек
• D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]
• O88.1 Эмболия амниотической жидкостью
• N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
• K86.8.1* Панкреонекроз
• I74 Эмболия и тромбоз артерий
• K85 Острый панкреатит
• A48.3 Синдром токсического шока
• K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
• T79.1 Жировая эмболия (травматическая)
• O72 Послеродовое кровотечение
• R57.8.0* Шок ожоговый
• R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
• T07 Множественные травмы неуточненные
• T14 Травма неуточненной локализации

Код CAS

9087-70-1

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антипротеолитическое, антифибринолитическое, гемостатическое.

Характеристика

Антиферментный препарат, получаемый из органов (легкие и др.) крупного рогатого скота, поливалентный ингибитор протеиназ.

Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.

Фармакология

Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин и др.) в крови и тканях. После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. T1/2 из плазмы крови — около 150 мин. Медленно распадается под действием лизосомальных ферментов почек и экскретируется с мочой. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.

Применение вещества Апротинин

Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения — посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синдром ДВС, беременность (I триместр), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Апротинин

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.

Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении — тошнота, рвота; при длительном введении — тромбофлебит в месте инъекции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.

Способ применения и дозы

В/в (медленно), струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.

При панкреатите: при остром панкреатите — 300000–1000000 КИЕ/сут в течение 2–6 сут, обострение хронического — 25000–50000 КИЕ/сут в течение 3–6 сут, для профилактики травматического панкреатита — 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.

При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).

При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.

При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.

При шоке: в начальной дозе 300000–400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч.

Меры предосторожности

В/в вводят только в положении лежа. Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2–3 дня до этого получали миорелаксанты. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.

Особые указания

Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.