Клодроновая кислота

Структурная формула

Русское название

Клодроновая кислота

Английское название

Clodronic acid

Латинское название вещества Клодроновая кислота

Acidum clodronicum (род. Acidi clodronici)

Химическое название

(Дихлорметилен)бисфосфоновая кислота

Брутто формула

CH₄Cl₂O₆P₂

Фармакологическая группа вещества Клодроновая кислота

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• E83.5.0* Гиперкальциемия
• C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей
• M89.5 Остеолиз
• C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга
• M82.8.0* Остеопороз при злокачественных опухолях
• C50 Злокачественные новообразования молочной железы

Код CAS

10596-23-3

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.

Фармакология

Нормализует содержание кальция в костной ткани. Подавляет активность остеокластов.

Плохо всасывается из ЖКТ (около 2% дозы). Одновременный прием пищи или препаратов кальция ухудшает абсорбцию. В высокой концентрации накапливается в костях. Имеет двухфазную кинетику: T1/2 в первой фазе (выведение из плазмы) — 2 ч, во второй (выведение из костной ткани) — до нескольких лет. Около 80% выводится с мочой в первые несколько дней.

Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы. При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).

Применение вещества Клодроновая кислота

Остеопороз и остеолиз в результате повышенной резорбции костной ткани (злокачественные новообразования и метастазирование), гиперкальциемия при злокачественных опухолях. Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия вещества Клодроновая кислота

Редко — диспепсия, нарушение функции почек, протеинурия, повышение уровня креатинина, увеличение активности ЩФ, незначительная гипокальциемия.

Взаимодействие

Препараты кальция, железа, антациды снижают эффективность. Аминогликозиды могут привести к выраженной гипокальциемии.

Передозировка

Симптомы: повышение уровня креатинина в сыворотке, гипокальциемия (с клиническими проявлениями и без них). После отмены препарата уровень кальция в плазме нормализуется самостоятельно в течение 4 суток.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в капельно. При тяжелой гиперкальциемии и сильных болях в костях следует начинать с в/в (капельного) введения препарата — 3–5 мг/кг в течение 3–5 дней с переходом на пероральный прием. При миеломной болезни — 1,6–2,4 г/сут внутрь, раке молочной железы — 2,4–3,2 г/сут с дальнейшим снижением дозы до 1,6 г/сут, раке предстательной железы — 1,6–3,2 г/сут.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с выраженной почечной недостаточностью (рекомендуется уменьшить дозу). При появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ необходима корректировка дозы. Показан регулярный контроль уровня кальция в плазме крови. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении. На период терапии рекомендуется ограничивать употребление продуктов, богатых кальцием (молоко, сыр, капуста, салат, редис, абрикосы, клубника, лимоны). Препараты кальция (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется 1–2-часовой интервал).

Особые указания

Не следует одновременно применять другие бифосфонаты.