Алпразолам

Структурная формула

Русское название

Алпразолам

Английское название

Alprazolam

Латинское название вещества Алпразолам

Alprazolamum (род. Alprazolami)

Химическое название

8-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин

Брутто формула

C₁₇H₁₃ClN₄

Фармакологическая группа вещества Алпразолам

Анксиолитики

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• F40.1 Социальные фобии
• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
• F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
• F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
• F25 Шизоаффективные расстройства
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• F43.2 Расстройство приспособительных реакций
• F40.0 Агорафобия
• F32 Депрессивный эпизод
• F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
• F34.0 Циклотимия
• F34.1 Дистимия
• F06.4 Органическое тревожное расстройство
• F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
• F45 Соматоформные расстройства
• F29 Неорганический психоз неуточненный
• F43.0 Острая реакция на стресс
• F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
• F10.3 Абстинентное состояние

Код CAS

28981-97-7

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое, миорелаксирующее, седативное, центральное.

Характеристика

Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.

Фармакология

Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.

Применение вещества Алпразолам

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Алпразолам

Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических анальгетиков, центральных миорелаксантов. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Обычно начальная доза для взрослых — 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки, при хорошей переносимости (в случае необходимости) возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня. Максимальная суточная доза — 3–4 мг.

Меры предосторожности

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.