Винпоцетин

Структурная формула

Русское название

Винпоцетин

Английское название

Vinpocetine

Латинское название вещества Винпоцетин

Vinpocetinum (род. Vinpocetini)

Химическое название

Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат

Брутто формула

C₂₂H₂₆N₂O₂

Фармакологическая группа вещества Винпоцетин

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• H83.2 Лабиринтная дисфункция
• H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
• I63 Инфаркт мозга
• G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
• G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• F07.2 Постконтузионный синдром
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
• H34 Окклюзии сосудов сетчатки
• H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
• F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• H40 Глаукома
• H93.1 Шум в ушах (субъективный)
• H91 Другая потеря слуха
• H81.4 Головокружение центрального происхождения
• H81.0 Болезнь Меньера
• H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
• F03 Деменция неуточненная
• I61 Внутримозговое кровоизлияние
• S06 Внутричерепная травма
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
• R51 Головная боль
• I74 Эмболия и тромбоз артерий
• T90.5 Последствия внутричерепной травмы
• R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
• F01 Сосудистая деменция
• H93.3 Болезни слухового нерва
• R41.3.0* Снижение памяти
• H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии

Код CAS

42971-09-5

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиагрегационное, антигипоксическое, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение.

Характеристика

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, усиливает кровоснабжение ишемизированных участков. Ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание катехоламинов (дофамина и норадреналина), активность аденилатциклазы и содержание цГМФ и цАМФ в тканях мозга. Снижает функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Облегчает транспорт кислорода и энергетических субстратов к тканям. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, переключает метаболизм на аэробное направление, улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга. Оказывает антиоксидантное действие, увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Обладает нейропротекторной активностью. Незначительно понижает системное АД.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 50–70%. Связывается с белками плазмы на 66%. Cmax достигается через 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T1/2 — 4,8–5 ч.

Применение вещества Винпоцетин

Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые формы ИБС и аритмий, первые дни после церебрального геморрагического инсульта, повышенное внутричерепное давление; беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Винпоцетин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.

Со стороны кожных покровов: потливость.

Прочие: аллергические реакции.

Взаимодействие

Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Усиливает действие гипотензивных средств.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 5–10 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза — по 5 мг 3 раза в сутки. Курс лечения в течение 2 мес.

В/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин), по 10–20 мг в 500–1000 мл изотонического раствора натрия хлорида. При необходимости в течение 3–4 дней дозу увеличивают до максимальной — 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10–14 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь (по 10 мг 3 раза в сутки) с постепенным уменьшением дозы перед отменой.

Меры предосторожности

Не рекомендуется назначать при лабильном АД и низком сосудистом тонусе.

С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал QT, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов Барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью.

Не допускается п/к, в/м и струйное в/в введение.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

При парентеральном введении больным сахарным диабетом необходим контроль содержания глюкозы в крови (в растворе содержится сорбит). При наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала QT, необходим контроль ЭКГ.

При геморрагическом инсульте парентеральное применение препарата допустимо только после исчезновения острых явлений (через 5–7 дней).

Нет достаточного числа наблюдений по применению препарата в детской практике.