Бромфенак

Русское название

Бромфенак

Английское название

Bromfenac

Латинское название вещества Бромфенак

Bromfenacum (род. Bromfenaci)

Химическое название

2-[2-амино-3-(4-бромобензоил)фенил]уксусная кислота

Брутто формула

C₁₅H₁₂BrNO₃

Фармакологическая группа вещества Бромфенак

Офтальмологические средства

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• R52.9 Боль неуточненная
• T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• R68.8.0* Синдром воспалительный
• H26.9 Катаракта неуточненная

Код CAS

91714-94-2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, противовоспалительное.

Характеристика

Нестероидное противовоспалительное средство.

Фармакология

Фармакодинамика

Бромфенак — НПВС, обладающий противовоспалительным и анальгезирующим действием, блокирует синтез ПГ из арахидоновой кислоты, путем ингибирования ЦОГ-1 и -2, что приводит к уменьшению воспаления и снижению болевой реакции.

Исследования in vivo показали, что ПГ являются медиаторами некоторых видов воспаления глаза. В исследованиях на животных ПГ способствовали нарушению гематоофтальмического барьера, повышали проницаемость сосудов, вызывали вазодилатацию, лейкоцитоз, увеличивали ВГД.

Фармакокинетика

Концентрация бромфенака в плазме крови значительно ниже предела измерения и не имеет клинической значимости.

Бромфенак эффективно проникает в роговицу, при однократной инстилляции концентрация в водянистой влаге глаза составляет (79±68) нг/мл через 150–180 мин после применения. Указанная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге глаза, терапевтически значимая концентрация в тканях глаза, включая сетчатку, — до 24 ч.

T1/2 из водянистой влаги глаза составляет около 1,4 ч.

Применение вещества Бромфенак

Уменьшение послеоперационного воспаления и боли у пациентов после экстракции катаракты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бромфенаку, а также другим НПВС; пациенты, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не исследовались).

Ограничения к применению

Пациенты с ранее выявленной повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НПВС (существует возможность развития перекрестной чувствительности); пациенты, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие ЛС, которые могут повышать время свертываемости крови (НПВС могут увеличивать время кровотечения в результате нарушения агрегации тромбоцитов, применение местных НПВС в сочетании с офтальмологическими операциями может повысить кровоточивость тканей глаза, в т.ч. в передней камере); пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например синдром сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени (повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Безопасность офтальмологического применения бромфенака во время беременности не изучалась. Однако данные некоторых исследований эмбриотоксичности на животных свидетельствуют о возможности снижения жизнеспособности эмбриона. Применение бромфенака возможно, если ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать назначения бромфенака на поздних сроках беременности.

Необходимо соблюдать осторожность при применении у женщин в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Бромфенак

Классификация частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

При однократном применении бромфенака наблюдались следующие побочные реакции.

Со стороны органа зрения: часто (2–7% пациентов) — чувство дискомфорта и необычные ощущения в глазах, раздражение глаз, боль, зуд и жжение в глазах, покраснение глаз, гиперемия конъюнктивы, воспаление радужной оболочки глаз; очень редко — имеются единичные постмаркетинговые сообщения об эрозии роговицы, перфорации роговицы, истончении роговицы, разрушении эпителия.

Со стороны нервной системы: головная боль.

При двукратном применении бромфенака наблюдались также следующие побочные реакции.

Со стороны органа зрения: нечасто — снижение остроты зрения, кровоизлияние в сетчатку, отек роговицы, светобоязнь, кровотечение из сосудов век, экссудаты на глазном дне; редко — язва роговицы.

Со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кашель, выделения из носа, астма.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек лица.

Взаимодействие

Бромфенак можно применять одновременно с другими офтальмологическими средствами (α-адреномиметики, β-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, мидриатики). При этом ЛС должны применяться с перерывом не менее 5 мин.

Передозировка

При случайном употреблении внутрь необходимо немедленно выпить большое количество жидкости для снижения концентрации бромфенака в желудке.

Способ применения и дозы

Инстилляционно, в конъюнктивальный мешок, 1 раз в день.

Меры предосторожности

Применение местных НПВС за 24 ч до оперативного вмешательства на глазах и в течение 14 дней после офтальмологической операции может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.

Применение местных НПВС может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВС может вызвать разрыв эпителия, истончение, эрозию, образование язвы или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение бромфенака и находиться под наблюдением врача до нормализации состояния роговицы.

Применение НПВС может замедлять процесс заживления, особенно при совместном применении с местными кортикостероидами.

Пациенты должны быть предупреждены о том, что может произойти замедление заживления во время применения НПВС.

При применении бромфенака пациенты не должны использовать контактные линзы.

Пациентов следует предупредить, чтобы они не трогали кончик капельницы и не касались им любой поверхности, это может привести к контаминации содержимого флакона.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Бромфенак незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Возможно кратковременное помутнение зрения после введения, поэтому рекомендуется подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автотранспорта или работе с механизмами.