Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Структурная формула

Русское название

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Английское название

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Латинское название вещества Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepinum (род. Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepini)

Химическое название

7-Бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

Брутто формула

C₁₅H₁₀BrClN₂O

Фармакологическая группа вещества Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Анксиолитики

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• F25 Шизоаффективные расстройства
• F07.2 Постконтузионный синдром
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• F95 Тики
• F32 Депрессивный эпизод
• F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
• F60 Специфические расстройства личности
• F43.2 Расстройство приспособительных реакций
• R45.0 Нервозность
• F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
• R45.4 Раздражительность и озлобление
• F45 Соматоформные расстройства
• F60.2 Диссоциальное расстройство личности
• F40.0 Агорафобия
• F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
• R25.2 Судорога и спазм
• F10.3 Абстинентное состояние
• F03 Деменция неуточненная
• G41 Эпилептический статус
• F43.0 Острая реакция на стресс
• F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
• G40 Эпилепсия
• F63 Расстройства привычек и влечений
• F23 Острые и преходящие психотические расстройства
• F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
• F51.0 Бессонница неорганической этиологии
• F40.8 Другие фобические тревожные расстройства
• G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
• F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
• F45.2 Ипохондрическое расстройство
• F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F30 Маниакальный эпизод
• F20 Шизофрения
• F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
• F48 Другие невротические расстройства
• F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

Код CAS

51753-57-2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное, седативное, снотворное, центральное.

Характеристика

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и эфире, мало растворим в этаноле, трудно в хлороформе.

Фармакология

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство. Подавляет распространение возбуждения, возникающего в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга за счет усиления пресинаптического торможения (повышенная активность очага не снижается).

Хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения Сmax — 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 — 6–10 ч. Экскретируется почками. Снижение функции печени и почек замедляет клиренс и приводит к кумуляции.

Применение вещества Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью и эмоциональной лабильностью; расстройства сна, навязчивые состояния, паническое расстройство, фобии, реактивный психоз; вегетативная лабильность, ипохондрически-сенестопатический синдром; судорожные припадки различной этиологии, височная и миоклоническая эпилепсия, эпилептический статус, ригидность мышц, тик, атетоз, гиперкинез; премедикация (в качестве компонента вводного наркоза); в составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме, шизофрении (фебрильная форма, повышенная чувствительность к антипсихотическим средствам); профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.

Противопоказания

Выраженная миастения, тяжелые поражения печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек; отравление др. транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, мышечная слабость, нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений, парадоксальное возбуждение, атаксия, мидриаз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: дизурия, дисменорея, снижение либидо, привыкание, лекарственная зависимость.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

Передозировка

Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист флумазенил (в/в 0,2 мг — при необходимости до 1 мг — на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида), .

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м или в/в (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др.

Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях: в/м или в/в, начальная доза для взрослых — 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1% раствора), средняя суточная — 3–5 мг, в тяжелых случаях до 7–9 мг. Премедикация: в/в медленно 3–4 мг (3–4 мл 0,1% раствора).

При приеме внутрь разовая доза для взрослых обычно составляет 0,5–1 мг (при нарушениях сна — 0,25–0,5 мг), средняя суточная — 1,5–5 мг в 2–3 приема (обычно по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь), максимальная суточная — 10 мг.

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния: внутрь, начальная доза по 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки, через 2–3 дня (при необходимости) — до 4–6 мг/сут; при выраженной ажитации начальная доза — 3 мг/сут, затем дозу быстро увеличивают до получения терапевтического эффекта.

Неврологическая практика (заболевания с повышенным мышечным тонусом): внутрь по 2–3 мг 1–2 раза в сутки или в/м по 0,5 мг 1–2 раза в сутки.

Эпилептический статус, серийные эпилептические припадки: в/м или в/в, начиная с дозы 0,5 мг. При лечении эпилепсии — 2–10 мг/сут.

Алкогольная абстиненция: внутрь, 2,5–5 мг/сут.

Курс лечения при пероральном приеме — 2 нед (при необходимости — до 2 мес), при парентеральном приеме — до 3–4 нед. С осторожностью применяют в пожилом возрасте и у детей (суточную дозу уменьшают в 2–3 раза).

Меры предосторожности

В качестве корректора, снимающего или снижающего некоторые побочные эффекты, возможно применение мезокарба. С осторожностью применять при органической церебральной недостаточности. Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения следует отказаться от приема алкоголя.