Этодолак

Структурная формула

Русское название

Этодолак

Английское название

Etodolac

Латинское название вещества Этодолак

Etodolacum (род. Etodolaci)

Химическое название

1,8-Диэтил-1,3,4,9-тетрагидропирано[3,4-b]индол-1-уксусная кислота; рацемическая смесь R- и S-изомеров

Брутто формула

C₁₇H₂₁NO₃

Фармакологическая группа вещества Этодолак

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M10 Подагра
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M13.9 Артрит неуточненный
• M15-M19 Артрозы
• R52.2 Другая постоянная боль

Код CAS

41340-25-4

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Характеристика

Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворим в спиртах, хлороформе и диметилсульфоксиде, водном растворе полиэтиленгликоля. Молекулярная масса 287,37.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, тормозит синтез ПГ.

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 50–110 мин. Связывание с белками плазмы — 99%, преимущественно с альбумином. Плазменный Cl составляет 30–55 мл/ч/кг. Т1/2 — 3,5–10 ч. Биотрансформируется в печени. Только 1% выводится с мочой в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов: 13% — глюкурониды, 29% — гидроксилированные и 33% — неидентифицированные дериваты.

Применение вещества Этодолак

Ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, болевой синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли этодолак в грудное молоко).

Побочные действия вещества Этодолак

Диспептические явления, изъязвления слизистой желудка, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, бронхоспазм, дизурические расстройства, гиперпигментация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, многоформная эритема, сыпь, зуд.

Взаимодействие

Антациды могут снижать Cmax (на 15–20%). Ацетилсалициловая кислота и варфарин уменьшают связывание (конкуренция) с белками плазмы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, артериальная гипертензия, анафилактические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 400–800 мг в сутки; максимальная суточная доза — 1,2 г.

Меры предосторожности

Следует иметь ввиду, что этодолак (особенно при длительном применении) увеличивает риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечений и перфорации ЖКТ, некроза почечного эпителия.