Эстриол

Структурная формула

Русское название

Эстриол

Английское название

Estriol

Латинское название вещества Эстриол

Estriolum (род. Estrioli)

Химическое название

(16альфа,17бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,16,17-триол (и в виде сукцината)

Брутто формула

C₁₈H₂₄O₃

Фармакологическая группа вещества Эстриол

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• N97 Женское бесплодие
• N95.2 Постменопаузный атрофический вагинит
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
• L29.3 Аногенитальный зуд неуточненный

Код CAS

50-27-1

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - эстрогенное.

Фармакология

Способствует восстановлению нормального влагалищного эпителия при его атрофических изменениях в предменопаузном и постменопаузном периодах, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам. Незначительно повышает объем плазмы, снижает содержание холестерина в крови, увеличивает время циркуляции кортикостероидов.

При применении внутрь и местно быстро и почти полностью абсорбируется, Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и спустя 1–2 ч при интравагинальном применении (значение Cmax после интравагинального применения выше). В крови связывается с альбуминами (90%). Выводится преимущественно почками в конъюгированной форме, 2% выводится через кишечник в неизмененном виде; выведение метаболитов с мочой начинается через несколько часов после назначения и продолжается до 18 ч.

Применение вещества Эстриол

Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом, климактерический синдром (приливы и усиление потоотделения в ночное время и др.); бесплодие, вызванное цервикальным фактором; диспареуния, сухость влагалища, зуд, учащенное мочеиспускание, легкая степень недержания мочи; диагностика при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбозы (венозные и артериальные), эмболия, выраженные нарушения функции печени, гормонозависимые опухоли матки или молочных желез, маточные кровотечения неясной этиологии, отосклероз, сильный зуд или холестатическая желтуха, а также усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия вещества Эстриол

Напряженность или боль в молочных железах, задержка жидкости, тошнота, гиперсекреция цервикальной слизи, артериальная гипертензия, судороги икроножных мышц, головная боль, нарушение зрения, пигментные пятна на коже; местное раздражение или зуд (крем).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная суточная доза — 4–8 мг 1 раз в сутки в течение 2–3 нед, затем дозу постепенно снижают до 1–2 мг/сут. Свечи вагинальные и крем: интравагинально 500 мкг/сут ежедневно в первые 2–3 нед, затем два раза в неделю.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при тромбоэмболических эпизодах в анамнезе, сердечной недостаточности, нарушениях функции почек, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени, тяжелых заболеваниях печени, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии, гиперлипопротеинемии.

При приеме эстриола рекомендуется ежегодное медицинское обследование.