Эритромицин

Структурная формула

Русское название

Эритромицин

Английское название

Erythromycin

Латинское название вещества Эритромицин

Erythromycinum (род. Erythromycini)

Химическое название

[3R-(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)]-4[(2,6-Дидезокси-3-О-метил-3-О-метил-альфа-L-рибогексопиранозил)окси]-14-этил-7,12,13-тригидрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-бета-D-ксилогексопиранозил)окси]оксациклотетрадекан-2,10-дион

Брутто формула

C₃₇H₆₇NO₁₃

Фармакологическая группа вещества Эритромицин

Макролиды и азалиды

Офтальмологические средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
• A46 Рожа
• M60.0 Инфекционные миозиты
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• K12 Стоматит и родственные поражения
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• J01 Острый синусит
• M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
• A38 Скарлатина
• M71.1 Другие инфекционные бурситы
• J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
• J32 Хронический синусит
• A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
• A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
• A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
• A06.0 Острая амебная дизентерия
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• A36.9 Дифтерия неуточненная
• L08.0 Пиодермия
• A48.1 Болезнь легионеров
• I33 Острый и подострый эндокардит
• J04 Острый ларингит и трахеит
• H01.0 Блефарит
• A54 Гонококковая инфекция
• A32.9 Листериоз неуточненный
• A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• M86 Остеомиелит
• A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
• H10.9 Конъюнктивит неуточненный
• H70 Мастоидит и родственные состояния
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
• M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• A37 Коклюш
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• L08.1 Эритразма
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• H60 Наружный отит
• K05 Гингивит и болезни пародонта

Код CAS

114-07-8

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное.

Характеристика

Кристаллический порошок белого цвета без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, хорошо — в спирте. Гигроскопичен.

Фармакология

Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.

Хорошо всасывается из ЖКТ, желудочное содержимое и кислая среда замедляют процесс абсорбции. Cmax составляет 0,8–4 мкг/мл и достигается через 2–3 ч после энтерального и спустя 20 мин после в/в введения. Связь с белками плазмы вариабельна. Хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15–30% от таковой в крови), а в мышечной ткани, предстательной железе и семенной жидкости обнаруживается в концентрациях, равных плазменной. Диффундирует в плохо кровоснабжаемые органы и ткани (концентрация в среднем ухе составляет 50% от обнаруживаемой в крови). Через неповрежденный ГЭБ практически не проникает; проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Т1/2 составляет 1–1,2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20–30% в активной форме и 2–8% с мочой. При в/в введении с мочой выводится до 12–15%.

Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз) ряда грамположительных — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамотрицательных бактерий — Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis и некоторых других микроорганизмов — Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes.

Применение вещества Эритромицин

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, атипичная пневмония, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, профилактика и лечение ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков; для глазной мази — конъюнктивит, блефарит, трахома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Эритромицин

Диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе и др.), нарушение функций печени, генерализованные судороги, галлюцинации, нарушения сознания, головокружение, обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT.

Взаимодействие

Потенцирует эффекты и токсичность антигистаминных препаратов, алкалоидов спорыньи, теофиллина и бензодиазепинов, дигоксина, антикоагулянтов непрямого типа действия, карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, ловастатина и бромокриптина.

Передозировка

Симптомы: нарушение функций печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, и потеря слуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Производится постоянный мониторинг за жизненно важными функциями (ЭКГ, электролитный состав крови).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1,5–2 ч до еды; взрослым: 250–500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза 500 мг, суточная — 2 г; детям: от 1 года до 3 лет — 400 мг/сут, от 3 до 6 лет — 500–750 мг/сут, от 6 до 8 лет — 750 мг/сут, от 8 до 12 лет — до 1 г/сут, разделив на 4 приема.

В/в вводят взрослым и детям из расчета 15–20 мг/кг/сут в виде постоянной или прерывистой инфузии. В тяжелых случаях возможно использование высшей дозы препарата — 4 г/сут.

Наружно, 2 раза в день смазывают раствором пораженные участки кожи, мазь наносят на область поражения, при заболеваниях глаз закладывают за нижнее или верхнее веко 3–5 раз в день.

Меры предосторожности

Использование эритромицина, содержащего бензол, для в/в инъекций иногда сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга у детей, а также острым лекарственным гепатитом у взрослых и детей.