Фталилсульфатиазол

Структурная формула

Русское название

Фталилсульфатиазол

Английское название

Phthalylsulfathiazole

Латинское название вещества Фталилсульфатиазол

Phthalylsulfathiazolum (род. Phthalylsulfathiazoli)

Химическое название

2-[[[4-[(2-Тиазолиламино)сульфонил]фенил]амино]карбонил]бензойная кислота

Брутто формула

C₁₇H₁₃N₃O₅S₂

Фармакологическая группа вещества Фталилсульфатиазол

Сульфаниламиды

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• K51 Язвенный колит
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)

Код CAS

85-73-4

Фармакологическое действие

1. Фармакологическое действие - противомикробное.

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе. Очень мало растворим в этаноле. Легко растворим в растворах едких щелочей, растворим в растворах углекислых щелочей.

Фармакология

В тонком кишечнике распадается с образованием сульфатиазола (норсульфазола), последний конкурирует с парааминобензойной кислотой за участие в синтезе фолиевой кислоты в микробной клетке и останавливает его. Фталилсульфатиазол антимикробной активностью (in vitro) не обладает. После приема внутрь практически не всасывается. В тонком кишечнике под влиянием аминопептидаз постепенно отщепляет сульфатиазол, который, не успевая адсорбироваться, обеспечивает высокую антимикробную эффективность при кишечных инфекциях. Выводится, главным образом, с фекалиями. Небольшое (всосавшееся) количество (5–10% от дозы) равномерно распределяется в организме, ацетилируется в печени и экскретируется с мочой.

Применение вещества Фталилсульфатиазол

Дизентерия, колит, гастроэнтерит, профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам).

Побочные действия вещества Фталилсульфатиазол

Системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, редки в связи с незначительным всасыванием. Недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры), аллергические реакции (сыпь, лихорадка), агранулоцитоз, апластическая анемия).

Взаимодействие

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.

Способ применения и дозы

Внутрь. При острой дизентерии взрослым назначают в 1–2 дни по 6 г/сут (каждые 4 ч — по 1 г), в 3–4 дни — по 4 г (каждые 6 ч — по 1 г), в 5–6 дни — по 3 г/сут (каждые 8 ч — по 1 г). Средняя курсовая доза — 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй цикл лечения: 1–2 дни — по 1 г через 4 ч (ночью — через 8 ч), 3–4 дни — по 1 г через 4 ч (ночью не дают) — всего 4 г/сут, 5 день — 3 г/сут. Общая доза во втором цикле составляет 21 г, а при легком течении — 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая доза — 2 г, суточная — 7 г. Детям до 3 лет — по 0,2 г/кг/сут в 3 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет — по 0,4–0,75 г (в зависимости от возраста) на прием 4 раза в сутки. При других инфекциях взрослым в первые 2–3 дня — по 1–2 г каждые 4–6 ч, а в следующие 2–3 дня — половинные дозы. Детям назначают по 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч (с ночным перерывом), в следующие дни — по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.