Толперизон

Структурная формула

Русское название

Толперизон

Английское название

Tolperisone

Латинское название вещества Толперизон

Tolperisonum (род. Tolperisoni)

Химическое название

2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₁₆H₂₃NO

Фармакологическая группа вещества Толперизон

Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
• G35 Рассеянный склероз
• M62.4 Контрактура мышцы
• I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
• M19.9 Артроз неуточненный
• M34 Системный склероз
• G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
• R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках
• M54.4 Люмбаго с ишиасом
• G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
• G80.0 Спастический церебральный паралич
• I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
• M47 Спондилез
• G24.8.0* Гипертонус мышечный
• M47.8 Другие спондилезы
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• G80 Детский церебральный паралич
• I73.0 Синдром Рейно
• I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
• R25.2 Судорога и спазм
• G24 Дистония
• I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
• Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства

Код CAS

728-88-1

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - миорелаксирующее.

Характеристика

Миорелаксант центрального действия.

Фармакология

Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления Ca2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность. Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами, усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.

Хорошо переносится пациентами позднего возраста, не обладает кардиотоксическим действием, лишен седативного эффекта и не ухудшает когнитивные функции больных.

При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме определяется через 0,5–1 ч. Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего биодоступность составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2  — 1,5–2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов (более 99%), менее 0,1% выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.

Применение вещества Толперизон

Лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), а также сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, синдром Рейно), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). В педиатрии — болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Толперизон

Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечная слабость, головная боль, сонливость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.

Прочие: снижение АД.

Взаимодействие

Эффект толперизона усиливают средства для наркоза, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин. Может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при одновременном применении может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты).

Передозировка

Данных о передозировке не поступало. Обладает широким терапевтическим диапазоном, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без проявления серьезных токсических симптомов. При приеме внутрь 300–600 мг препарата в день у детей в отдельных случаях наблюдали раздражительность.

При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Возможные симптомы: угнетение дыхания (за счет пареза диафрагмы и прямого торможения дыхательного центра) и сердечной деятельности, артериальная гипотензия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в сутки. Детям от 1 года до 6 лет — 5 мг/кг/сут, детям 7–14 лет — 2–4 мг/кг/сут (в 3 приема в течение дня).