Тиоктовая кислота

Структурная формула

Русское название

Тиоктовая кислота

Английское название

Thioctic acid

Латинское название вещества Тиоктовая кислота

Acidum thiocticum (род. Acidi thioctici)

Химическое название

1,2-Дитиолан-3-пентановая кислота (и в виде амида или натриевой соли)

Брутто формула

C₈H₁₄O₂S₂

Фармакологическая группа вещества Тиоктовая кислота

Гепатопротекторы

Другие гиполипидемические средства

Другие метаболики

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
• T62.0 В съеденных грибах
• T56 Токсическое действие металлов
• K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
• K74 Фиброз и цирроз печени
• B15 Острый гепатит A
• G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
• I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца
• G62.1 Алкогольная полинейропатия
• E78.5 Гиперлипидемия неуточненная

Код CAS

62-46-4

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиоксидантное, гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, дезинтоксикационное.

Характеристика

Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в спирте.

Фармакология

Является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), Cmax достигается в течение 25–60 мин. Биодоступность составляет 30–60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения — около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80–90%) с T1/2 20–50 мин. Общий плазменный Cl — 10–15 мл/мин.

Применение вещества Тиоктовая кислота

Парентерально, внутрь 300 и 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Внутрь 12 и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов), отравление бледной поганкой, гиперлипидемия (в т.ч. с развитием коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тиоктовая кислота

Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия); при быстром в/в введении — кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).

Взаимодействие

Усиливает эффекты пероральных гипогликемических препаратов и инсулина (может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств). Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) снижает эффективность цисплатина. Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) несовместима с раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Алкоголь может снизить эффективность тиоктовой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

В/в, внутрь. При нейропатии: в/в медленно (со скоростью до 50 мг/мин), 300–600 мг в виде инфузии на физиологическом растворе 1 раз в день в течение 2–4 нед, затем внутрь — по 300–600 мг 1 раз в сутки.

При заболеваниях печени и интоксикациях: внутрь, взрослым — по 50 мг 3–4 раза в сутки. Детям старше 6 лет — по 12–24 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения — 20–30 дней. При необходимости возможно проведение повторного курса через 1 мес.

Меры предосторожности

В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом. Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения.