Тизанидин

Структурная формула

Русское название

Тизанидин

Английское название

Tizanidine

Латинское название вещества Тизанидин

Tizanidinum (род. Tizanidini)

Химическое название

5-Хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₉H₈ClN₅S

Фармакологическая группа вещества Тизанидин

Альфа-адреномиметики

Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• R52.9 Боль неуточненная
• I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
• G81 Гемиплегия
• M47 Спондилез
• M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное
• G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• S06 Внутричерепная травма
• R25.2 Судорога и спазм
• M53.1 Шейно-плечевой синдром
• T90.5 Последствия внутричерепной травмы
• G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
• M13.9 Артрит неуточненный
• G35 Рассеянный склероз
• G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
• R52.2 Другая постоянная боль
• G24.8.0* Гипертонус мышечный
• M53.0 Шейно-черепной синдром
• G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
• G80 Детский церебральный паралич
• G83.9 Паралитический синдром неуточненный
• G95.0 Сирингомиелия и сирингобульбия
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• M42 Остеохондроз позвоночника

Код CAS

51322-75-9

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - миорелаксирующее, центральное.

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН.

Фармакология

Возбуждает альфа2-адренергические рецепторы, в основном на уровне спинного мозга; снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, избирательно подавляет полисинаптические механизмы, отвечающие за мышечный гипертонус. Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность — примерно 40%. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — около 30%. Биотрансформируется в печени при участии изофермента CYP1A2 до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т1/2 — 3–5 ч.

Применение вещества Тизанидин

Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника, (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли тизанидин в грудное молоко).

Побочные действия вещества Тизанидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, чувство усталости, головокружение или вертиго, мышечная слабость, тревога, расстройства сна, галлюцинации.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Взаимодействие

Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, понижение АД, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза — 2–4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях — дополнительно 2–4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2–4 мг через интервалы от 3–4 дней — до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг\сут в 3–4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Меры предосторожности

Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема. Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта и т.п.).