Сульфатиазол

Структурная формула

Русское название

Сульфатиазол

Английское название

Sulfathiazole

Латинское название вещества Сульфатиазол

Sulfathiazolum (род. Sulfathiazoli)

Химическое название

4-Амино-N-тиазолилбензолсульфонамид (и в виде натриевой или серебряной соли)

Брутто формула

C₉H₉N₃O₂S²

Фармакологическая группа вещества Сульфатиазол

Сульфаниламиды

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• A54 Гонококковая инфекция
• A40.9 Стрептококковая септицемия неуточненная
• G00.9 Бактериальный менингит неуточненный
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• A41.2 Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком

Код CAS

72-14-0

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противомикробное.

Характеристика

Сульфаниламидное ЛС короткого действия.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало — в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК, с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в  дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ. Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах — 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме — 20%. T1/2 — 3,5 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% — в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).

Применение вещества Сульфатиазол

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, менингит, стафилококковый и стрептококковый сепсис, дизентерия, гонорея и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.

Побочные действия вещества Сульфатиазол

Диспепсия, тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения, неврит, нарушение функции почек (кристаллурия).

Взаимодействие

Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым: при пневмонии и менингите начальная доза 2 г, затем по 1 г каждые 4–6 ч до снижения температуры тела, в дальнейшем принимают по 1 г через 6–8 ч (курсовая доза 20–30 г); при стафилококковых инфекциях начальная доза 3–4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3–6 дней. При дизентерии по 3–6 г в сутки по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту, на первый прием дают двойную дозу. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.

Меры предосторожности

Во время терапии сульфатиазолом рекомендуется обильное щелочное питье (до 2–3 л жидкости): после каждого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 ч.ложки натрия гидрокарбоната или 1 стакан боржоми.