Проксиметакаин

Структурная формула

Русское название

Проксиметакаин

Английское название

Proxymetacaine

Латинское название вещества Проксиметакаин

Proxymetacainum (род. Proxymetacaini)

Химическое название

3-Амино-4-пропоксибензойной кислоты 2-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₁₆H₂₆N₂O₃

Фармакологическая группа вещества Проксиметакаин

Местные анестетики

Офтальмологические средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• Z01.0 Обследование глаз и зрения
• Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

499-67-2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - местноанестезирующее.

Характеристика

Местный анестетик из группы сложных эфиров для применения в офтальмологии.

Проксиметакаина гидрохлорид (пропаракаина гидрохлорид) растворим в воде, теплом этиловом спирте, метаноле. Нерастворим в эфире, бензоле. Растворы имеют нейтральную реакцию. pKa=3,2. Молекулярная масса 330,86.

Фармакология

Снижает проницаемость липидного слоя мембраны нервной клетки для ионов натрия, тормозит деполяризацию мембраны, повышает порог электрической возбудимости нервных окончаний, препятствует возникновению потенциала действия, блокирует восприятие и проведение нервного импульса по волокну.

После инстилляции в глаз быстро абсорбируется через конъюнктивальные капилляры. Гидролизуется эстеразами плазмы, выводится почками в виде неактивных продуктов расщепления. При однократном закапывании анестезирующий эффект проявляется через 30 с и сохраняется в течение не менее 15 мин.

Отдаленные токсические эффекты в настоящее время неизвестны. При длительном применении возможно замедление заживления офтальмологических повреждений.

Длительные исследования на животных с целью оценки потенциального канцерогенного и мутагенного действия, влиянии на репродуктивную функцию и фертильность не проведены.

Применение вещества Проксиметакаин

Местная анестезия в офтальмологии при проведении диагностических и лечебных процедур, требующих быстрой и кратковременной анестезии: оперативное вмешательство по поводу катаракты, операции по удалению шовной нити из роговицы или конъюнктивы; тонометрия, гониоскопия; удаление инородного тела из роговицы; диагностический соскоб с конъюнктивы.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект при применении превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования у человека не проводились).

С осторожностью в период кормления грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия вещества Проксиметакаин

Зуд, жжение и гиперемия конъюнктивы (1–10%); раздражение, покалывание, жжение, покраснение роговицы, слезотечение, усиленное моргание — после инстилляции, иногда признаки местного раздражения или усиленное моргание могут появиться через несколько часов после закапывания; аллергические реакции, в т.ч. контактные (дерматит, сухость и трещины кожи на кончиках пальцев), расширение зрачков, циклоплегические эффекты, отек и эрозия эпителия роговицы, конъюнктивальное кровоизлияние.

В 0,1–1% случаев, сразу после закапывания — тяжелые реакции гипераллергического типа (острый эпителиальный кератит; некроз эпителия, нитевидные инфильтраты роговицы, ирит с десцеметитом).

При длительном применении — инфекция и/или помутнение роговицы, длительная потеря зрения; прободение роговицы.

Системная интоксикация (0,01–0,1%) — проявляется возбуждением ЦНС с ее последующим угнетением.

Передозировка

Лечение: вымыть излишек препарата из глаза теплой водой. При появлении признаков системного действия — симптоматическое лечение.

Способ применения и дозы

Местно. Глубокая анестезия при удалении катаракты: инстиллируют в глаз по 1–2 капли каждые 5–10 мин (3–5 доз). При снятии швов: 1–2 капли каждые 5–10 мин (1–3 раза). Удаление инородного тела: 1–2 капли перед удалением. Тонометрия: 1–2 капли непосредственно перед измерением.

Меры предосторожности

Предназначен только для местного использования. Длительное применение может вызвать стойкое помутнение роговицы, сопровождающееся потерей зрения. С осторожностью использовать у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, с заболеваниями сердца, при гипертиреоидизме.

Необходимо в течение всего периода анестезии предохранять глаз от попадания раздражающих химических веществ и инородных тел. Пациенты должны быть предупреждены о том, что нельзя трогать и тереть глаз, пока не пройдет действие анестетика (вследствие отсутствия чувствительности возможны повреждения).