Все лекарства города по доступным ценам

WhatsApp
    • visa
    • mastercard

    пн-вс 10.00-19.00 без выходных

    Все лекарства города по доступным ценам

    Бисопролол

    Структурная формула

    Структурная формула Бисопролол

    Русское название

    Бисопролол

    Английское название

    Bisoprolol

    Латинское название вещества Бисопролол

    Bisoprololum (род. Bisoprololi)

    Химическое название

    1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

    Брутто формула

    C18H31NO4

    Фармакологическая группа вещества Бисопролол

    Бета-адреноблокаторы

    Нозологическая классификация

    Список кодов МКБ-10

    • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
    • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
    • I15 Вторичная гипертензия
    • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
    • I20 Стенокардия [грудная жаба]
    • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда

    Код CAS

    66722-44-9

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие - антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

    Характеристика

    Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 766,97.

    Фармакология

    Селективно блокирует бета1-адренорецепторы. В дозах 20 мг и более блокирует бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов и др. Угнетает все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем и др. Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. Антиангинальное действие реализуется за счет снижения сократимости и других функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке). Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практически не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется через 3–4 ч после приема, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 нед регулярного приема. Длительное применение после инфаркта миокарда сопровождается снижением смертности на 20–50%. Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) — 91% (старше 60 лет).

    После приема внутрь всасывается на 80%. При «первом прохождении» через печень метаболизируется 20%. Cmax достигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы — 30%. T1/2 — 9–12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при Cl креатинина менее 40 мл/мин — в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальное — неактивные метаболиты), 2% — с фекалиями.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах при использовании бисопролола в дозах, превышающих МРДЧ в 625 и 312 раз соответственно, признаков канцерогенности не обнаружено. В ряде тестов in vitro и in vivo мутагенного действия не выявлено. При использовании в дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного влияния на фертильность у крыс не отмечено. У крыс и кроликов, получавших дозы, превышающие МРДЧ в 375 и 31 раз соответственно, тератогенного действия не выявлено. Однако у крыс при дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ (при расчете на массу тела) бисопролол проявлял фетотоксические свойства (отмечалось учащение поздней резорбции плодов), а при дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, оказывал токсическое влияние на беременных крыс (снижение потребления пищи и уменьшение массы тела).

    Применение вещества Бисопролол

    Артериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, аритмии, хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без обострения в течение последних 6 нед).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II–III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма тяжелого течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48–72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48–72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Бисопролол

    Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%), инсомния (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

    Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

    Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.

    Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.

    Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.

    Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.

    Прочие: болевой синдром (головная боль — 10,9%, артралгия — 2,7%, миалгия, боль в животе, грудной клетке — 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.

    Взаимодействие

    Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает T1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.

    Передозировка

    Симптомы: брадикардия, аритмия, гипотензия, сердечная недостаточность (затруднение дыхания, акроцианоз, отеки), гипогликемия, в тяжелых случаях — коллапс.

    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам) и кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон и др. При блокаде сердца — трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака 1,25–10 мг 1 раз в сутки. Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пульса. Артериальная гипертензия и стенокардия: 5–10 мг; легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм рт.ст.): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 нед), затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/сут (1 нед), 3,75 мг/сут (1 нед), 5 мг/сут (4 нед), 7,5 мг/сут (4 нед), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.

    Меры предосторожности

    Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

    Особые указания

    Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

    Товары с Бисопролол (57)
    Престилол Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Престилол 5мг/5мг 30 шт.

    4 700 ₸

    Доставим сегодня

    Конкор Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Конкор 10 мг 30 шт.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

    3 302 ₸

    Доставим сегодня

    Конкор Кор Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Конкор Кор 2,5 мг 30 шт.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

    1 739 ₸

    Доставим сегодня

    Конкор Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Конкор 5 мг 30 шт.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

    2 241 ₸

    Доставим сегодня

    Конкор Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Конкор 5 мг 50 шт.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

     

    3 375 ₸

    Доставим сегодня

    Бисоштад Плюс Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Бисоштад Плюс 5мг/12,5мг 30 шт.

    Нет в наличии

    Бипрол Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Бипрол 5мг 30 шт.

    Нет в наличии

    Бисопролол Тева Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Бисопролол Тева 5мг 50 шт.

    Нет в наличии

    Бисопролол Тева Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Бисопролол Тева 10мг 50 шт.

    Нет в наличии

    Бисоштад Плюс Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Бисоштад Плюс 10мг/25мг 30 шт.

    Нет в наличии

    Бисопролол Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Бисопролол 10мг 30 шт.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.

    Нет в наличии

    Бисопролол Тева Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Бисопролол Тева 10мг 30 шт.

    Нет в наличии

    Бисопролол Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Бисопролол 5мг 30 шт.

    1 242 ₸

    Доставим сегодня

    Бисопролол Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Бисопролол 10мг 30 шт.

    Нет в наличии

    Бисопролол Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Бисопролол 2,5мг 30 шт.

    Нет в наличии

    Бипрол Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Бипрол 2,5мг 30 шт.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

    484 ₸

    Доставим сегодня

    Кардоритм Таблетки 5мг №30

    Кардоритм 5мг 30 шт.

    Нет в наличии

    Кардоритм Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Кардоритм 2,5мг 30 шт.

    Нет в наличии

    Кардоритм Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Рокет Фарм

    Кардоритм 10мг 30 шт.

    Нет в наличии

    help
    Теперь Рокет Фарма в твоем смартфоне Теперь Рокет Фарма в твоем смартфоне
    Google Play App Store