Этинилэстрадиол

Структурная формула

Русское название

Этинилэстрадиол

Английское название

Ethinylestradiol

Латинское название вещества Этинилэстрадиол

Aethinyloestradiolum (род. Aethinyloestradioli)

Химическое название

(17 альфа)-19-Норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол

Брутто формула

C₂₀H₂₄O₂

Фармакологическая группа вещества Этинилэстрадиол

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
• N97 Женское бесплодие
• N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
• N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
• E28 Дисфункция яичников
• N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
• C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• C50 Злокачественные новообразования молочной железы

Код CAS

57-63-6

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анаболическое, гиполипидемическое, эстрогенное.

Характеристика

Белый или кремовато-белый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спиртах и растительных маслах.

Фармакология

Взаимодействует со специализированными эстрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях. Быстро абсорбируется через слизистые оболочки и кожу. Подвергается гепатоэнтеральной рециркуляции, сопровождающейся эффектом «первого прохождения» через печень, где подвергается окислению с образованием 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола и последующему глюкуронидированию и сульфированию. Метаболиты неактивны, выводятся с мочой и с желчью. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла, возраст и др. условия) скорость выведения сильно варьирует. В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез усиливает пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику веществам. Оказывает гипохолестеринемическое действие, повышает содержание в крови бета-липопротеидов, чувствительность к инсулину, улучшает утилизацию глюкозы. В высоких дозах задерживает воду и натрий в организме, тормозит эритропоэз. В больших дозах снижает, а в малых — активирует секрецию ФСГ гипофиза. У мужчин угнетает сперматогенез (в яичках могут развиться атрофические изменения) и подавляет секрецию андрогенов. Обладает слабым анаболическим влиянием. В определенных условиях проявляет контрацептивные свойства (является составной частью ряда пероральных контрацептивных средств).

Применение вещества Этинилэстрадиол

Некоторые формы эндокринного бесплодия, тяжелые формы патологического климакса, дисфункциональные маточные кровотечения, андрогензависимый рак предстательной железы, некоторые формы рака молочной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, активный гепатит, цирроз печени, артериальная гипертензия, рак молочной железы и эндометрия, порфирия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Этинилэстрадиол

Нарушение кальциевого обмена, отечный синдром, тошнота, головная боль, тромбоэмболический синдром, артериальная гипертензия; у мужчин — гинекомастия.

Взаимодействие

Эффективность снижают барбитураты (ускоряют окисление).

Способ применения и дозы

В/м, при аменорее и олигоменорее — 0,02–0,1 мг/сут в течение 20 дней, далее в/м вводят прогестерон в течение 5 дней — по 5 мг/сут. При дисменорее лечение начинают с 4–5 дня менструального цикла — по 0,01–0,03 мг/сут (за 3 приема) в течение 20 дней, курс лечения повторяют каждые 2–3 мес. Для прекращения лактации назначают в первые три дня после родов по 0,02 мг 3 раза в сутки, затем в последующие три дня — по 0,01 мг 3 раза в сутки, затем — по 0,01 мг/сут однократно в течение 3 дней. При лечении обыкновенных угрей — по 0,03–0,06 мг/сут. При раке предстательной железы назначают в начальной дозе 0,05–0,1 мг 3 раза в сутки с постепенным снижением до поддерживающей — 0,05 мг/сут. При климактерическом синдроме — по 0,05 мг/сут.